科技日報(bào)訊(記者梁樂)記者6月9日從中國科學(xué)院新疆理化技術(shù)研究所獲悉,該所資源化學(xué)研究室研究員阿吉艾克拜爾·艾薩研究團(tuán)隊(duì)在中藥材蓽茇中發(fā)現(xiàn)了新穎活性成分,且多個活性成分具備抗炎和降糖效果,在相關(guān)疾病治療方面具有潛在的應(yīng)用價值。相關(guān)成果近期發(fā)表在期刊《農(nóng)業(yè)與食品化學(xué)》上。
盡管蓽茇有著悠久的藥用歷史,但關(guān)于其藥效物質(zhì)基礎(chǔ)的研究仍有較大的探究空間。中藥化學(xué)成分復(fù)雜,如何高效地從中發(fā)現(xiàn)新穎活性成分是天然藥物研究的難題。
針對這一難題,科研人員利用基于質(zhì)譜分子網(wǎng)絡(luò)的去重策略,從蓽茇乙醇提取物中發(fā)現(xiàn)酰胺生物堿二聚體的特征分子簇,并對其開展了靶向分離,從中獲得12個酰胺生物堿二聚體,其中包括5個新化合物。研究發(fā)現(xiàn),這些酰胺生物堿二聚體是以外消旋體形式存在的,科研人員進(jìn)一步利用手性拆分技術(shù)成功獲得12對酰胺生物堿二聚體的對映異構(gòu)體。
在后續(xù)的酶學(xué)和細(xì)胞水平活性研究中,科研人員發(fā)現(xiàn)3個酰胺生物堿二聚體對映異構(gòu)體可顯著抑制脂多糖誘導(dǎo)的小鼠巨噬細(xì)胞RAW264.7中一氧化氮的分泌,具有出色的抗炎效果;另外3個酰胺生物堿二聚體對映異構(gòu)體則可顯著抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B的活性,具有良好的降糖效果。
此外,科研人員還利用分子對接和分子動力學(xué)模擬技術(shù),對活性化合物的作用機(jī)制進(jìn)行了研究。結(jié)果表明,這些活性化合物與靶標(biāo)蛋白之間具有較強(qiáng)親和力,可與靶標(biāo)蛋白形成穩(wěn)定的復(fù)合物。這一研究結(jié)果不僅為蓽茇作為藥食兼用的保健中藥提供了良好的理論基礎(chǔ),也進(jìn)一步證實(shí)了蓽茇在抗炎和降糖相關(guān)疾病治療方面具有潛在的應(yīng)用前景。
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